中药走向国际化的新途径——纳米中药制备技术
2022-08-11
粉体网2970
核心提示:纳米中药是利用纳米技术制备中药有效部位、有效成分、复方制剂和原药,它不是一种新药,而是中药纳米化的产物。
中药来源于天然药及其加工品,包括植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类药物。与合成药物比较,这些天然药物往往具有其独特的优势,如对多组织和多分子靶点的协同活性。但是由于缺少先进的加工手段和提取工艺,中药提取后其生物活性有效成分容易被破坏或提取不充分,机体吸收率低,药效难以充分发挥,在原始状态下的临床应用有限。因此迫切需要将中药制剂工艺与现代科学技术相结合,提升其现代化的水平。新兴的纳米技术通过改进药物传递为中药创新药物配方的开发提供了额外的机会。
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纳米中药是利用纳米技术制备中药有效部位、有效成分、复方制剂和原药,它不是一种新药,而是中药纳米化的产物。
通过纳米技术将药物变为纳米粒子,纳米粒子的优势在于增加药物在生物膜的透过率,有利于药物透皮吸收和细胞内药效的发挥;纳米材料因为其粒径是纳米级,表面积大,药物可大量负载在纳米材料表面,形成局部高浓度,以此来增加药物与肠壁的接触面积和接触时间,达到提高药物的生物利用度等目的。 除了将药物自身纳米化,还可采用纳米载体的方式,目前主要的纳米载体有:纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、纳米结等纳米载体。
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纳米技术诞生于20世纪80年代并随之进行发展,被认为是21世纪各种新兴技术的源泉。纳米中药制备技术是现代中药制药技术的重要发展方向,应用纳米技术进行中药制备,可极大提高药物的稳定性与利用率,大幅增强药物的靶向性,让药物快速到达病变位置,从而降低了药物毒性作用,提高疾病的治疗效果。 常规制备方法通过简单的手动操作就可以制备出预想的纳米中药制剂,制备简单、易操作,但这些常规制备方法具有不同的缺点,例如批量小,步骤烦杂,难以扩大产品规模以及需要大量有机溶剂,这些有机溶剂会使所得纳米制剂具有毒性。随着科技的发展进步,研究人员利用各种先进的大型仪器设备制备纳米制剂,节省时间,提高效率,适用于产品的大批量制作。 高压均质法是先将药物微粉化制成混悬液,然后在高压均质机高压泵的作用下,高速强行通过匀化阀的狭缝,从而制得纳米制剂的方法。该法除具有介质研磨法的优点外,还适合于制备注射用无菌纳米制剂,增强溶出度和生物利用度,抑制晶体的生长和大团聚体的分解,减少液滴再聚结,提高装载能力和封装效率。 在制药领域中,超临界流体(SCF)的使用正在蓬勃发展。SCF具有高密度和类气体黏度的特点,从而促进了良好的质量传递。二氧化碳是最常用的SCF,价格低廉且无毒,并且临界压力(73.8 MPa)和温度(31.1℃)低。将载体材料和药物溶解在溶剂中,通过导管快速引入SCF中,溶解载体材料和药物的溶剂被超临界流体完全提取,使载体材料和药物沉淀,形成载药纳米粒,该技术也称作超临界反溶剂技术。 静电纺丝法依赖于表面电荷间的静电排斥力,从黏弹性流体中得到连续的纳米纤维。该法先给聚合物溶液带高压静电,聚合物小液珠在电场力作用下,于毛细管的顶端形成“泰勒锥”再次被加速。当小液珠拥有足够大的电场力时,针尖顶端所形成的小液珠就会战胜其表面张力而构成喷射状细流。细流在喷射过程当中,溶剂蒸发乃至固化成丝,落在约二十几厘米外接收转筒的铝箔纸上,形成了纳米纤维。静电纺丝法可操作性强,但产量、强度较低,难以形成大小均匀的纳米纤维。 喷雾干燥是在干燥室中将料液经雾化后,在与热空气的接触中,水分迅速汽化,得到干燥产品。纳米喷雾干燥技术能够生产出粒径极小且收率高的纳米药物颗粒。纳米喷雾干燥工艺的影响参数有:进风口温度、喷头大小、气体流速、喷雾干燥效率以及药液浓度。该法能直接使溶液、乳浊液干燥成粉状或颗粒状制品,可省去蒸发、粉碎等工序,对药物和生物聚合物的溶解度依赖性较小。 将药物溶于有机溶剂中,再高度分散到水性介质中,形成混悬液。根据药物的溶解特征,可加至缓冲液或有机溶剂中。通过选择适宜的冻干保护剂,液体冷冻干燥后形成冻干粉末。该方法产品的稳定性好,常和其他方法配合使用。
中药种类繁多,因此,不同种类的中药需要使用不同的加工方法。利用纳米技术制备传统中药,这种纳米级药物输送平台可以显著提高在肿瘤、糖尿病、心血管疾病、神经系统疾病中的生物活性,从而推动中药临床应用研究的深入。当前,“纳米中药”逐渐成为中药现代化与标准化的新研究方向。纳米技术对物质超微化所表现出来的表面尺寸效应,有效解决了中药活性分子提取效率低的问题,明显缩短中药炮制的时间,可更好地保持中药有效成分的活性,增加中药在体内递送的效率与治疗的效果。“纳米中药”必将进一步加快中药标准化进程,更好地散发国粹中药的光芒。
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